METRONIDAZOLUM МЕТРОНІДАЗОЛ | Опис активних речовин

МЕТРОНІДАЗОЛ (METRONIDAZOLUM) CAS №: 443-48-1C6H9N3O3USPDDN, HSDB, RTECS: 2-метил-5-нітроімідазол-1-етанол. HSDB, RTECS: 1- (2-гідрокси-1-етил) -2-метил-5-нітроімідазол; або 1- (-етілол) -2-метил-5-нітро-3-азапіррол; або 1- (-оксіетіл) -2-метил-5-нітроімідазол; або 2-метил-1- (2-гідроксіетил) -5-нітроімідазол. Mm = 171,16 Так. Точка плавлення 160,5 С; log P (октанол-вода) = 0,02; розчинність у воді 9500 мг / л при температурі 25 С. Білий або злегка зеленуватий кристалічний порошок, важкорозчинний у воді і нерозчинний в спирті. Форма випуску: таблетки, таблетки, п / о, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, капсули, таблетки вагінальні, супозиторії вагінальні, розчин для ін'єкцій, р-р інфузійний, гель, гель вагінальний, крем. Фармакологічні властивості похідне нітроімідазолу, чинить антипротозойну і бактерицидну дію. Активний відносно Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia Lamblia, а також відносно облігатних анаеробів, у тому числі анаеробних грамнегативних бактерій (Bacteroides spp., Включаючи групу Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.), Анаеробних грампозитивних бактерій (Clostridium spp. І чутливі штами Eubacterium), анаеробних коків (включаючи Рeptococcus spp. і Peptostreptoccus spp.). Відносно аеробних бактерій неактивний. Формування резистентності інфекційних агентів до метронідазолу не відзначається. Метронідазол проникає всередину мікроорганізмів, при цьому його нітрогрупа, ймовірно, перетвориться в гідроксиламін, що сприяє впливу на ДНК мікроорганізмів, що приводить до їх загибелі. Майже повністю всмоктується після прийому внутрішньо. Одночасний прийом їжі не впливає на абсорбцію метронідазолу. Після перорального прийому в дозі 200 міліграм Cmax в плазмі крові (близько 5 мкг / мл) досягається приблизно через 1 2 ч. З білками плазми крові зв'язується менше 10% метронідазолу. Швидко розподіляється в організмі. Надходить у печінку і у високій концентрації виділяється з жовчю. Частково виділяється з сечею в незміненому вигляді та у вигляді метаболітів. Показання: гострий і хронічний трихомоніаз, лямбліоз, амебіаз, шкірний лейшманіоз, гострий виразковий гінгівіт, виразка шлунка або дванадцятипалої кишки. Інфекції, спричинені анаеробними збудниками, чутливими до метронідазолу: інфекції ЦНС (абсцес мозку, менінгіт), легенів і плеври (абсцедуюча пневмонія, аспіраційна пневмонія, абсцес легенів), органів черевної порожнини і очеревини (перитоніт, абсцес печінки, інфекційні ускладнення після операцій на прямій та ободової кишках), органів малого тазу (ендометрит, інфекційні ускладнення після гістеректомії), ЛОР-органів (у тому числі ангіна Симановського Плаута Венсана), кісток і суглобів (у тому числі остеомієліт), ендокардит, газова гангрена, інфекції порожнини рота, зубів , щелепи, септицемія при тромбофлебіті, з профілактичною метою при хірургічних втручаннях з підвищеним ризиком розвитку анаеробної інфекції (гінекологічні операції, операції на органах черевної порожнини). Інтравагінальне введення: бактеріальний вагіноз різної етіології. Зовнішнє застосування: папульозно-пустульозний висип, рожеві і вульгарні вугри. Внутрішньо. Для лікування трихомоніазу призначають всередину по 0,25 г 2 рази на добу протягом 7 10 днів. Іноді в перші 3 4 дні призначають по 0,25 г 3 рази на добу. Загальна доза на курс лікування становить 5 г. Дітям призначають у менших дозах відповідно до віку. При лямбліозі доза для дорослих 0,25 г 2 рази на добу протягом 5 днів, при амебіазі 0,25 г 2 3 рази на добу, дітям віком від 2 до 5 років по 0,25 г / сут, від 5 до 10 років по 0,375 г / сут, від 10 до 15 років по 0,5 г / добу під час їжі в 1 2 прийоми. Лікування амебіазу зазвичай триває 10 днів. При лікуванні шкірного лейшманіозу призначають протягом 7 днів дорослим 0,2 г 4 рази на добу, дітям 0,1 г 3 рази на добу, потім після 7-денної перерви протягом 14 днів, дорослим 0,2 г 3 рази на добу, дітям 0,1 г 2 рази на добу. При анаеробних інфекціях лікувальні дози при прийомі всередину для дорослих та дітей віком старше 13 років складають зазвичай 0,4 0,5 г 3 рази на добу (під час або після їди) протягом 7 днів і більше. Дітям віком до 13 років з розрахунку 7,5 мг / кг маси тіла 3 рази на добу. В / в. Вводять в / в крапельно. Перед введенням можна додатково розвести необхідним обсягом 0,9% розчину натрію хлориду, глюкози або розчином калію хлориду для інфузій. Дорослим і дітям віком старше 12 років в лікувальних цілях на початку лікування вводять в / в крапельно 0,5 1 г метронідазолу, потім 0,5 г кожні 8 ч. Метронидазол можна застосовувати у вигляді монотерапії або в комбінації з іншими антибактеріальними засобами (НЕ змішувати в одному флаконі). Як правило, парентеральне введення метронідазолу продовжують протягом 7 днів, потім хворому призначають метронідазол для прийому всередину в дозі 400 мг 3 рази на добу. При необхідності (залежно від клінічних та бактеріологічних даних) в / в введення метронідазолу продовжують протягом більш тривалого часу. Добова доза метронідазолу не повинна перевищувати 4 м У профілактичних цілях дорослим і дітям віком старше 12 років напередодні операції вводять 500 1000 мг метронідазолу, в день проведення операції і на наступний день після неї 1500 мг / добу (по 500 мг через кожні 8 год ). Через 1 2 дні (або через більш тривалий термін) переходять на застосування метронідазолу всередину (200 400 мг / добу), загальний курс профілактичного застосування метронідазолу становить зазвичай 7 днів. Для лікування дітей віком до 12 років разова доза метронідазолу, що вводиться в / в крапельно в лікувальних цілях, становить 7,5 мг / кг (а доза метронідазолу для подальшого прийому всередину 3,7 7,5 мг / кг). При важких захворюваннях печінки рекомендується вводити меншу дозу метронідазолу, так як в цих випадках сповільнюється метаболізм та елімінація метронідазолу. Вагінально. Застосовують у формі гелю. Доза метронідазолу для інтравагінального введення становить 50 мг 2 рази на добу (вранці та ввечері). Курс лікування 5 днів. Зовнішньо Тонкий шар 1% гелю наносять на попередньо очищений уражену ділянку шкіри 2 рази на добу (вранці та ввечері) і злегка втирають. Виражений клінічний ефект відзначається через 3 тижні терапії. Протипоказання: I триместр вагітності, органічні ураження ЦНС, захворювання системи крові, підвищена чутливість до метронідазолу і похідних нітроімідазолу. Нудота, блювання, дискомфорт в епігастральній ділянці, діарея, металевий присмак у роті, кандидоз слизової оболонки порожнини рота і кишечника, головний біль, запаморочення, сонливість, порушення координації, депресія; при застосуванні високих доз периферична нейропатія, що виявляється міалгією, парестезіями; лейкопенія, алергічні реакції (шкірний висип, лихоманка). При інтравагінальному введенні можливі кандидозний цервіцит, вагініт, свербіж, печіння і подразнення піхви, вульви, набряк вульви, вагінальні виділення, прискорене сечовипускання. Особливості застосування при органічних захворюваннях ЦНС і гранулоцитопенії метронідазол призначають тільки за життєвими показаннями. Призначення метронідазолу в I триместр вагітності не рекомендується; в II і III триместр вагітності метронідазол можна застосовувати тільки за життєвими показаннями. При необхідності призначення метронідазолу годування груддю слід тимчасово припинити. Відновити грудне вигодовування можна через 2 3 дні після відміни метронідазолу. При курсовому призначенні необхідний систематичний контроль картини периферичної крові. В період лікування метронідазолом не можна вживати алкоголь через можливість розвитку дисульфірамоподібної реакції (запаморочення, блювота). На тлі терапії метронідазолом можливо отримання помилково знижених значень активності Ал АТ та Ас АТ в плазмі крові при визначенні їх спектрометрическим методом. Під час застосування метронідазолу сеча набуває темний колір. При одночасному застосуванні метронідазолу та непрямих антикоагулянтів можливе підвищення їх концентрацій в плазмі крові та підвищення ризику розвитку кровотеч, у зв'язку з чим необхідний регулярний контроль коагулограми. При одночасному застосуванні метронідазолу і солей літію можливе підвищення концентрації літію в плазмі крові. Одночасне призначення барбітуратів і фенітоїну призводить до зниження ефективності метронідазолу. Циметидин в деяких випадках може уповільнювати елімінацію метронідазолу і підвищувати його концентрацію в плазмі крові. При одночасному застосуванні з дисульфірамом можливе виникнення запаморочення, сплутаність свідомості.